Новая методика ИОХ РАН улучшает синтез варфарина и его дозировку

Специалисты Института органической химии РАН разработали новую технологию синтеза варфарина — препарата, применяемого для разжижения крови. Метод позволяет получать более точные и безопасные формы лекарства. Об этом сообщает РИА Новости со ссылкой на публикацию в журнале Green Chemistry.

Более точное действие препарата

Разработка позволяет выделять конкретный активный изомер вещества, что делает терапию более предсказуемой.

Старший научный сотрудник ИОХ РАН Александр Кучеренко пояснил, что использование нужной формы варфарина позволяет существенно снизить дозировку препарата.

«Если научиться получать именно этот изомер варфарина, то дозу препарата можно снизить в пять раз… снизятся риски всевозможных передозировок», — отметил он.

Как появился варфарин

История вещества началась в 1920-х годах в США, когда фермеры столкнулись с массовой гибелью скота после употребления испорченного сена. Позднее соединение использовалось как крысиный яд, а в 1950-х годах было адаптировано для медицины.

Сегодня варфарин остаётся одним из ключевых препаратов для профилактики тромбозов и входит в список жизненно необходимых лекарств.

Особенности молекулы

Варфарин существует в двух формах — s- и r-изомерах. Несмотря на одинаковый химический состав, они по-разному влияют на организм.

S-изомер действует примерно в пять раз сильнее, так как активнее блокирует синтез витамина K. Однако стандартный препарат содержит смесь обоих вариантов, что делает дозирование менее точным.

Технология разделения изомеров

Учёные ИОХ РАН создали цепочку реакций с использованием органических катализаторов, способных избирательно формировать нужную пространственную форму молекулы. В основе метода лежит изучение взаимодействий кумарина с органическими соединениями, из которого исторически и был получен варфарин.

В результате удалось добиться почти полного разделения: около 99% молекул имеют правильную конфигурацию.

Будущее разработки

Исследователи отмечают, что подобные технологии могут быть применены и для других лекарств, включая ряд антибиотиков и антидепрессантов, таких как левомицетин и пароксетин.

Больше новостей и эксклюзивных видео смотрите в канале Самара Онлайн 24 в MAX.