В России синтезированы новые молекулы для противораковых препаратов
Группа российских ученых из Томска и Новосибирска разработала новые малые молекулы, которые могут служить основой для создания противораковых препаратов. Эти соединения успешно прошли лабораторные испытания на клеточных линиях рака молочной железы, предстательной железы и яичников, как сообщили в пресс-службе Минобрнауки России. Об этом сообщает издание ТАСС.
Молекулярные каркасы, созданные учеными, представляют собой структурные элементы для разработки противораковых средств. Они определяют пространственную организацию молекулы и способствуют целенаправленному воздействию на биомишени в раковых клетках. Изменяя фрагменты на базовом каркасе, исследователи могут адаптировать свойства лекарства для оптимального воздействия на опухоль.
Ученые Томского политехнического университета (ТПУ) совместно с коллегами синтезировали новые соединения в две стадии, используя три известных химических каркаса: инденохиноксалинон, триптантрин и трициклический аналог изатина. Полученные соединения пополнят коллекцию молекул с противораковыми свойствами, что позволит специалистам модифицировать их характеристики и проводить дальнейшие исследования.
В первой стадии синтеза исследователи присоединили к исходным молекулам небольшой фрагмент из ацетона, что называется альдольной конденсацией. Затем к промежуточным продуктам добавили оксимную функциональную группу. В результате было получено шесть новых соединений, три из которых ранее не были известны.
Одно из промежуточных соединений на основе триптантрина проявило наибольшую активность, значительно подавляя рост клеток рака молочной железы и простаты. Его оксимное производное действовало менее активно, но также показало результаты. Это соединение можно рассматривать как перспективное пролекарство для дальнейшей оптимизации структуры и активности, а также для более глубоких исследований его противораковых свойств.
В исследованиях участвовали сотрудники Научно-образовательного центра Н. М. Кижнера при Инженерной школе новых производственных технологий ТПУ, НИИ психического здоровья Томского НИМЦ РАН, СибГМУ, Новосибирского института органической химии СО РАН и Института неорганической химии им. А. В. Николаева СО РАН.
Коврижина отметила, что главная ценность работы заключается в том, что она демонстрирует, как небольшие изменения в молекуле могут существенно изменить ее действие. Это открытие дает возможность химикам не просто перебирать молекулы, а целенаправленно разрабатывать более эффективные и безопасные соединения, которые можно дорабатывать для усиления действия на раковые клетки и снижения вреда для здоровых тканей, а затем проверять в доклинических испытаниях и переходить к клиническим испытаниям при успехе.
