В России упрощено создание молекул для лекарств от инфекций
Российские ученые выявили, что гиппуровая кислота в сочетании с азотсодержащими веществами формирует стабильные соли. Это открытие может значительно упростить процесс разработки новых биологически активных молекул для медикаментов, направленных на борьбу с инфекциями, вирусами и опухолями, сообщает пресс-служба Саратовского национального исследовательского государственного университета имени Н. Г. Чернышевского (СГУ). Об этом пишет портал ТАСС.
Исследование было поддержано грантом РНФ. Ученые СГУ работали над проектом совместно с коллегами из Пермского государственного университета и Института биохимии и физиологии растений и микроорганизмов РАН. Результаты работы опубликованы в Journal of Molecular Structure.
По словам химиков СГУ, они нашли способ упростить процесс создания новых биологически активных молекул для средств против инфекций, вирусов и опухолей. Гиппуровая кислота, природный метаболит, уже используемый в медицине, при взаимодействии с азотсодержащими веществами образует устойчивые соли, которые служат доступным "строительным блоком" для синтеза.
Как отмечают в университете, полученные соли оказались удобными "полуфабрикатами" для синтеза сложных молекул. Ранее считалось, что реакция гиппуровой кислоты с диаминами приведет к более сложным соединениям. Однако получились бесцветные кристаллы, растворимые в воде, но не в бензоле. Эти соли обладают высокой термической устойчивостью: они плавятся при температуре от 120 до 200 градусов, не гигроскопичны и стабильны при длительном хранении, не требуя особых условий.
Эти характеристики делают гиппураты удобными промежуточными соединениями. Ионы в соли расположены упорядоченно, а реакционные группы находятся рядом, что позволяет использовать их как платформу для получения производных. При нагревании в расплаве они преобразуются в бисамиды, а при микроволновой активации с небольшим количеством воды - в бициклические системы.
Ученые также исследовали биологическую активность гиппурата алкилдиаммония. "Мы экспериментально подтвердили биосовместимость гиппуратов с различными бактериальными штаммами. Это указывает на то, что сама гиппуровая кислота не обладает антимикробными свойствами, а биологическая активность во многом зависит от структуры катиона, образующего соль", - отметил руководитель грантового проекта, профессор кафедры органической и биоорганической химии СГУ Вячеслав Гринев.
Он также добавил, что ученым удалось математически кластеризовать компактную библиотеку гиппуратов и выделить биологически активные соединения на основе их известных и прогнозируемых свойств. Эти данные станут основой для дальнейшего поиска биологически активных гиппуратов.
