Новый препарат для лечения нарушений сна действует как «оземпик» для мозга
Американское управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрило первый в мире медикамент, который устраняет основную причину нарколепсии, а не только ее симптомы. Препарат овепорекстон (торговое наименование Orzeyful) имитирует нейропептид орексин, что способствует стабилизации циклов сна и бодрствования. Ученые уверены, что данный подход изменит фармацевтическую практику так же, как известные средства для борьбы с ожирением. Эту информацию сообщает издание TechInsider.
Открытие ключевой роли орексина в регуляции сна произошло на рубеже XX и XXI веков в двух независимых лабораториях. Параллельно с изучением сна, ученые исследовали орексин как регулятор пищевого поведения — название происходит от греческого слова, означающего «аппетит». Поэтому биологическая связь между контролем веса, метаболизмом и механизмами сна считается глубокой и перспективной.
Долгие годы люди, страдающие от нарколепсии, были вынуждены использовать сильные стимуляторы. Эти препараты лишь временно устраняли дневную сонливость, но вызывали серьезные побочные эффекты и не решали проблему ночного бессознательного бодрствования.
Нарколепсия — заболевание, которое затрагивает около трех миллионов человек по всему миру, лишая пациентов возможности вести нормальную жизнь. Человек мог засыпать в любой момент или испытывать внезапную потерю мышечного тонуса при сильных эмоциях, оставаясь при этом в сознании. Причина заболевания долго оставалась загадкой, пока ученые не выяснили, что у больных наблюдается катастрофический дефицит орексина. Этот пептид вырабатывается особыми нейронами гипоталамуса, которые погибают по неизвестным причинам. Без орексина мозг теряет способность переключать и удерживать режимы сна и бодрствования.
Новый класс медикаментов, называемых агонистами орексиновых рецепторов, воздействует непосредственно на биологическую причину патологии. Молекула овепорекстона восполняет дефицит природного вещества, связываясь с необходимыми рецепторами и возвращая мозгу контроль над биологическими часами. Клинические испытания третьей фазы с участием сотен пациентов продемонстрировали надежные результаты: люди впервые за долгие годы смогли бодрствовать весь день и полноценно спать ночью. Прием препарата фактически возвращает пациентов к нормальной жизни. Соавтор исследования Эммануэль Миньо подчеркивает важное изменение в терапии: «Принимая этот препарат, пациенты становятся более или менее похожими на обычных людей. Внезапно они действительно узнают, что значит бодрствовать, и что значит спать».
Успех первого орексинового агониста вызвал настоящий бум в фармацевтической отрасли. Препарат уже сравнили с появлением средств GLP-1. Крупнейшие компании инвестируют миллиарды долларов в разработку собственных аналогов, рассчитывая на огромный рынок.
Однако исследовательский интерес выходит за рамки лечения нарколепсии. Орексиновая система мозга участвует в регуляции множества других важных процессов, включая контроль аппетита, уровень тревожности, механизмы формирования зависимостей и когнитивные функции.
Ученые планируют тестировать новую категорию веществ для борьбы с синдромом дефицита внимания и гиперактивности, а также для снятия хронической усталости при болезни Паркинсона и рассеянном склерозе. Аналитики предполагают, что орексиновые агонисты повторят путь «оземпика», превратившись из узкоспециализированного средства в универсальный инструмент для лечения различных неврологических и психиатрических расстройств.
